Birinapant 是一種二價 Smac 類似物，為XIAP 和 cIAP1的有效拮抗劑，Kd 值分別為 45 nM 和 < 1 nM。

MCE (MedChemExpress) 是全球領(lǐng)先的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商，總部位于美國新澤西。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、激動劑和化合物庫。

Birinapant 是一種二價 Smac 類似物，為XIAP 和 cIAP1的有效拮抗劑，K_d 值分別為 45 nM 和 < 1 nM。
Birinapant產(chǎn)品描述：Birinapant a bivalent Smac mimetic, is a potent antagonist for XIAP and cIAP1 with K_d values of 45 nM and < 1 nM, respectively.
In Vitro: Birinapant causes significant degradation of cIAP1 and 2. Birinapant + TRAIL-treated cells show increased levels of active caspase-8 and caspase-3, as well as PARP cleavage, over single agents within 4 h of treatment, indicative of apoptosis-mediated cell death. Birinapan significantly decreases the viability of SUM190 cells in a dose-dependent manner. Birinapant treatment in the XIAP knockdown cell line (SUM190 shXIAP) causes an overall reduction in viability at lower doses (30-300 nM)^[1]. Birinapant causes apoptosis in the sensitive cells. Birinapant in conbination with TNF-α, causes PARP cleavage in 451Lu and WM1366 cell lines^[2]. Birinapant induces time-course of caspase-3 activation in HCT116 human colon carcinoma and MDA-MB-231 human breast adenocarcinoma cells^[3].
In Vivo: Birinapant can inhibit tumor growth in melanoma xenotransplantation models. Staining for activated caspase-3 in biopsies of the same tumors show a modest increase in apoptotic cells in the birinapant treated animals^[2]. Birinapant (15 mg/kg, i.p.) induces apoptosis in HCT116 tumor-bearing mouse^[3].


公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點(diǎn)遍及20多個地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為生物活性小分子領(lǐng)域的供應(yīng)商， 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個熱門研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個細(xì)分靶點(diǎn)，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。
MCE 對每批產(chǎn)品都進(jìn)行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗，其產(chǎn)品已被近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、；
MCE 定期增加各領(lǐng)域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴(kuò)增已有化合物庫，以滿足新的科研需求；
數(shù)千種產(chǎn)品在上海有充足備貨，24-48小時內(nèi)送達(dá)客戶；
大量產(chǎn)品提供試用裝； 已為多個知名企業(yè)、院校構(gòu)建各種定制型化合物庫。

Purity:98%
MWt:806.9409
Formula:C42H56F2N8O6
SMILES:FC1=CC2=C(C=C1)C(C[C@H]3N(C([C@@H](NC([C@@H](NC)C)=O)CC)=O)C[C@@H](O)C3)=C(C(N4)=C(C[C@H]5N(C([C@@H](NC([C@@H](NC)C)=O)CC)=O)C[C@@H](O)C5)C6=C4C=C(F)C=C6)N2
Pathway:Apoptosis;
Mechanisms:IAP;
Research Area:Cancer




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