公司名稱：上海亨代勞儀器有限公司

SB-269970 HCl

分子式：C18H28N2O3S.HCl   分子量：388.95

產品描述

SB-269970 HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式, 是5-HT7受體拮抗劑，pKi為8.3,比作用于其他受體選擇性高50倍以上。

靶點

5-HT 7 受體

         

IC50

8.3 (pKi)

         

體外研究

SB-269970 抑制豚鼠海馬細胞膜上5-CT刺激的腺苷酸環化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 會使5-CT 濃度響應曲線向右移，這種影響與SB-269970濃度相關但對5-CTzui大響應沒有明顯改變。SB-269970 (1 μM)單獨使用對5-HT外流影響甚微

體內研究

SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分別明顯降低25和27%,對ketamine效果能阻斷38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明顯減輕amphetamine誘導的多動癥但對5-HT7敲除的小鼠沒有影響。與對照組相比系統給藥SB-269970 (30 mg/kg)處理可以明顯逆轉amphetamine造成的PPI破壞但并不增加PPI本身含量。SB-269970可以明顯逆轉MK-801誘導的缺損但對scopolamine誘導的沒有影響。SB-269970使MK-801誘導的谷氨酸正常化但對皮層中多巴胺的釋放沒有影響。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel飲水實驗，高架十字迷宮試驗和小鼠四平板實驗中展現出特異的抗焦慮樣效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠強迫游泳和懸尾實驗中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗沖突的效果，比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970與imipramine (0.1 μg)相比具有明顯的抗不動性效果

溶解性

DMSO 11 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL

穩定性

2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO

特征

SB-269970HCl是SB-269970的鹽酸鹽形式，是一種有效的5-HT 7受體拮抗劑。